Etude de l’effet du poly acide lactique sur la dissolution in vitro d’une association de deux antihepertenseurs (valsartan et candesartan cilexetil)

Abstract

La maladie de l’hypertension artérielle nécessite des prises répétées de médicaments antihypertenseurs par différentes voies, entre autres la voie orale qui est une mode d’administration traumatisant mais qui peut aussi poser un problème d’observance du traitement chez le patient. Dans le but de pallier à ces difficultés, nous avons envisagé le développement d’une nouvelle forme galénique susceptible de faciliter la mise au point d’un système thérapeutique (Microparticules) par voie orale à libération prolongée. Ces microparticules sont chargées d’une association de deux antihypertenseurs ; le Valsartan et le Candesartan ciléxetil, préparées par la technique d’émulsion et d’évaporation du solvant en utilisant deux polymères biodégradables, le Poly acide lactique (PLA) et le Poly vinyl pyrrolidone (PVP). Ces microsphères obtenues ont été caractérisées et quantifiées par différentes techniques. Les résultats de l’étude quantificative par HPLC montre que le taux d’encapsulation des 02 principes actifs est proportionnel à la quantité du PLA et inversement proportionnel à la quantité du PVP K30. L‘analyse par Microscopie optique des échantillons indique que la taille des microsphères augmente avec l’augmentation de la quantité en PLA. L’analyse par Microscopie Electronique à Balayage (MEB) a montré des microsphères de forme sphérique et de taille variable comprise entre 15 µm et 40µm. L’étude de la cinétique de libération in vitro des microsphères, indique que l’utilisation du PVP K30 a amélioré la biodisponibilité des principes actifs.