Abstract:
L’objectif initial de notre travail expérimental est d’étudier la libération du
valsartan avec différents pourcentages d’excipient : HPMC, cellulose, HPMC + cellulose,
et dans différents pelliculages destiné à une formulation à libération modifiée.
Après étude de la cinétique de libération, en fonction des différents paramètres
physico-chimiques, nous résumons ci-après l’essentiel des résultats trouvés:
- La cinétique de libération de valsartan dépend de :
?La masse du comprimé :
Lors de l’augmentation de la masse, La cinétique de libération du PA diminue (la
libération du cp 0.3g est plus lente par apport à celle de 0.2g).
?La nature des composants dans la formulation des comprimés :
La cinétique de libération du PA du comprimé contenant de la cellulose est plus rapide
par rapport aux autres comprimés de formulations avec HPMC seul et avec le mélange
HPMC + CELLULOSE. Ceci est dû à la grande affinité des groupements fonctionnelles de
la cellulose (OH) vis-à-vis du milieu physiologique plus solubilisé par ce dernier. Par
contre HPMC forme un gel qui retient beaucoup plus longtemps le PA.
?La nature du pelliculage utilisé :
PEG 6000 est un plastifiant, son augmentation dans la composition du pelliculage, crée un
effet retard du à sa structure semi-cristalline.
La comparaison des profils des cinétiques de libération de principe actif nous a
permis de modéliser les résultats selon les modèles d’ordre 1, de type Higuchi, ou
Weibull.
Les plus compatibles avec les résultats expérimentaux sont :
?ordre1 pour les formulations contenant de la cellulose seule.
Conclusion générale
69
?Higuchi pour les formulations contenant de l’HPMC seul et le mélange
HPMC+Cellulose (50-50).
La meilleure Formulation est F8 réalisée avec une matrice contenant 36.47 % de
HPMC et enrobé d’un pelliculage préparé avec 15% de PEG 6000.
Enfin, les analyses DRX et le BET nous ont permis de caractériser les structures et
les textures des comprimés de valsartan nus et pelliculés, en évaluant leurs porosités et
leurs surfaces spécifiques qui dépendent du type de matrice et du pelliculage.