Etude de la formation d'un principe actif (la metformine) dans des polymères biodégradables.

Abstract

Le chlorhydrate de metformine est un antihyperglycémiant donné en première intention pour le traitement du diabète de type 2. Cependant cette molécule présente une faible biodisponibilité (50 - 60 %) et un temps de demi-vie variant de 1,5 à 4,5 h. Pour aboutir à une concentration plasmatique qui parfois dépasse la marge thérapeutique, il est nécessaire d'administrer le médicament en plusieurs doses durant la même journée ce qui provoque l'apparition de plusieurs effets indésirables. L'objectif principal de cette étude est la préparation de microcapsules de polymères (PLA, PCL) contenant la metformine par la technique d'évaporation de solvant. Les résultats montrent que taux d'encapsulation de la metformine dépend de plusieurs paramètres tels que la nature et la concentration du polymère utilisé et le pH de la phase continue. L'analyse par MEB confirme la présence de microcapsules de forme sphérique et de tailles variables. Les microparticules ont des diamètres variant de 0,65 à 10 ?m. La présence de la metformine dans les microcapsules a été confirmé par l'analyse IRTF qui met en évidence l'apparition de bandes d'absorption supplémentaires caractéristiques de la metformine dans le spectre IR des microcapsules. Les études de libération in vitro réalisées dans les deux milieux simulés, gastrique et intestinal, montrent une libération prolongée du chlorhydrate de metformine contenu dans les différentes microcapsules.