Encapsulation d'un antihypertenseur ( valsartan) par la téchnique d'émulsion et évaporation de solvant

Abstract

L’objectif de cette étude consiste à préparer des microcapsules à base d’un polymère biodégradable, le poly (acide lactique), contenant un antihypertenseur, le valsartan, en utilisant la technique d’émulsion et évaporation du solvant. Les microcapsules obtenues sont caractérisées par différentes techniques (UV-Visible, IR-TF, DRX et MEB). Afin d’optimiser le taux d’encapsulation et la taille des microcapsules plusieurs paramètres ont été étudiés. Les résultats ont montré qu’un meilleur taux d’encapsulation du valsartan est obtenu en utilisant l’HPMC comme tensioactif avec une concentration optimale de 0,5 %. Le diamètre des particules optimisées varie de 5 à 12 .m. L’étude de la libération in vitro, réalisée dans deux milieux physiologiques, a montré que le valsartan contenu dans les microcapsules de PLA présente une libération modifiée comparé à celui contenu dans le médicament générique (Sarteg®). La libération du valsartan est plus rapide dans le milieu intestinal que dans le milieu gastrique, due à la faible solubilité du valsartan dans le milieu acide. Les modèles mathématiques utilisés ont révélé que la cinétique de libération du valsartan à partir des microcapsules de PLA est contrôlée par une diffusion non fickienne dans le milieu gastrique, alors qu’elle obéit à la loi de fick dans le milieu intestinal. Mots clés : Microencapsulation, Poly (acide lactique), Valsartan, Emulsion, Evaporation